Investigation the Factors Affecting on Gatifloxacin
Eye Drop Stability
Saba Abdulhadee Jabir
E-mail:sabahadee77@yahoo.com
Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, University of Baghdad, Iraq.
Keywords : Gatifloxacin, Ophthalmic solution , phosphate buffer, pH 6.0
Received (March) , Accepted (June).
ABSTRACT.
This research included the study of different factors that may effect on gatifloxacin stability (anew quinolone synthetic antibacterial agent) in its aqueous solution in order to develop and optimize the best delivary of the drug to the eye (as eye drop) with maximum local concentration and minimum systemic absorption and toxicity.Different formulas of gatifloxacin solution for ophthalmic use (0.3%)w/v were prepared in citrate, acetate,citrate/phosphate and phosphate buffers,their tonicity adjusted with suitable quantity of sodium chloride.The effect of different factors that might affectthe stability of gatifloxacin in its prepared ophthalmic solution was studied and determined spectrophotometrically at 287 nm. The results showed that The use of disodium edetate as asequestering agent gave more stable formula and gatifloxacin undergoes hydrolysis at low pH with optimum stability at pH 6.0, which is the most suitable pH for this ophthalmic solution. The type of buffer significantlyaffects on the rate of hydrolysis of gatifloxacinspecially at low pH and optimum stability was obtained by using phosphate buffer. The concentration of phosphate buffer had a significant effect on the hydrolysis of gatifloxacin and the rate of hydrolysis increased as the concentration buffer increased. Ionic strength affects the hydrolysis rate of gatifloxacin and the hydrolysis increased as the ionic strength increased. Light had a significant effect on the rate of hydrolysis of the drug and the drug losses 10% of its potency after 10 monthes of light exposure at room temperature. The prepared formula J ( gatifloxacin 0.3% in 0.1M phosphate buffer with sodium chloride 0.26% , xanthan gum 0.2% and disodium edetate 0.01%) is thebest stable one and had no irritation on the eye of experimental animals, and it passes successfully quality control tests including: drug content, pH, clarity and sterility test and comply with united state pharmacopoeia for ophthalmic solutions.
البحث في العوامل المؤثرة على ثبات قطرة العين كاتيفلوكساسين
صبا عبد الهادي جابر
فرع الصيدلانيات , كلية الصيدلة, جامعة بغداد , العراق
الكلمات المفتاحية : كتيفلوكساسين, المحلول العيني, محلول الفوسفيت الدارىء, الاس الهيدروجيني 6
الخلاصة
ان هذه الدراسة تهدف الى دراسة تاثير عوامل مختلفة على دواء الكاتيفلوكساسين في محلوله المائي لايجاد افضل صيغة تركيبية للدواء لاستعماله كقطرة للعين .لقد تم تحضير العديد من الصيغ التركيبية لدواء الكاتيفلوكساسين بتركيز 0.3% في محلول مائي باستعمال انواع متعددة من المحاليل الدارئه(Buffer solution) ذات الاس الهيدروجيني المختلف اضافة الى كونها تختلف في تراكيزها.وقد تم دراسة هذه التاثيرات على استقرارية الدواء في محلوله المائي باستعمال جهاز الاشعه فوق البنفسجية وعلى الموجة الضوئية 287 نانوميتر. وقد اشارت النتائج الى ان استعمال مادة داي صوديوم اي دي تي اي كمادة حاجزة اعطى صيغة تركيبية ثابته لهدا المحلول ,كما اظهرت النتائج ان الدواء(كاتيفلوكساسين)يتحلل في المحيط الحامضي والقاعدي مع اقصى استقرارية عند الاس الهيدروحيني 6 والدي يعتبر الاكثر مناسبا لتحضير هده القطرة. كما وجد ان نوع المحاليل الدارئة يؤثر على سرعة تحلل الدواء واقصى استقرارية تم الحصول عليها باستعمال الفوسفيت كمحلول دارئ. اظهرت النتائج ان تركيز الفوسفيت كمحلول دارئ يؤثر بشكل كبير على تحلل كتيفلوكساسين وان ثابت سرعة التحلل يزداد بزيادة تركيز محلول الفوسفيت الدارئ. اظهرت النتائج ان القوة الايونية تؤثر على ثابت سرعة التحلل عند استخدام الفوسفيت كمحلول دارئ وان هدا التاثير يزداد بزيادة القوة الايونية. اوضحت النتائج ان الضوء يؤدي الى زيادة ثابت سرعة التحلل للكتيفلوكساسين وان هدا الدواء يفقد 10% من فعاليته بعد عشرة اشهر من تعرضه للضوء بدرجة حرارة الغرفة. ان افضل صيغة تركيبية مستقرة وغير مخرشة لعيون الحيوانات المختبرية هي (J ) حيث انها اجتازت بنجاح كافة اختبارات السيطرة النوعية المتضمنة المحتوى الدوائي ، الاس الهيدروجيني , الوضوح والنقاوة والتعقيم ومطابقة للدستور الدوائي الامريكي لمحاليل العيون .
تحميل البحث
