Preparation, In Vitro and Ex Vivo Evaluation of MucoadhesiveBuccal Films of Silibinin
Ahmed A. Hussein1, Mowafaq M. Ghareeb*1, Qasim A. Bader2
1Department of pharmaceutics, College of Pharmacy, Baghdad University, Baghdad, Iraq
2Department of pharmaceutics, College of Pharmacy, Kerbala University, Kerbala, Iraq
Corresponding author’s E-mail: mopharmacy@yahoo.com
ABSTRACT
Silibinin is a major biologically active compound present in the Compositae family of plants with promising antinflammatory activity. The purpose of this study was to develop and optimize formulations of mucoadhesivefilms of silibinin to be used for buccal ulcer.Twelve film formulas were prepared by the solvent casting method using several polymers namely: sodium carboxymethylcellulose (SCMC), polyvinylpyrolidone (PVP), polyvinyl alcohol (PVA), carbopol 934, Eudragit E-100, and sodium alginate at various ratios. The prepared films were characterized in terms of film thickness, weight variation, swelling capacity, surface pH,drugcontent uniformity, ex vivo adhesion time, bioadhesive strength, folding endurance, in vitrodrug release, and drug-exicpient compatibility using FTIR. The in vitro release studies were conducted for silibininfilms in phosphate buffer-pH-6.6 solution.The films were found to be smooth in texture, uniform in thickness, weight, and drug content with acceptable surfacepH. The film formula (F12) containing combination of two polymers PVP: PVA in ratio of 1:3with 0.3%v/v propylene glycol showed good mucoadhesion properties with maximum release of 95% within 4 hours. The diffusion exponent (n) of KrosmeyerPeppas for best formulation was found to be 0.52 which indicates the mechanism of drug release was anomalous transport. Optimized formulation was checked for stability and was found to be stable with expired date about3.6 years. Thus the selected formula can serve as a good candidate for buccal dosage form of silibinin.
التحضير والتقييم مختبريا وخارج الجسم الحي لشرائح السليبينين الملتصقة ببطانة الفم
أحمد عباس حسين1 , موفقمحمدغريب*1, قاسم علاوي بدر2
1فرعالصيدلانيات,كليةالصيدلة,جامعةبغداد,بغداد, العراق
2فرعالصيدلانيات,كليةالصيدلة,جامعةكربلاء,كربلاء, العراق
الملخص
سيليبينين هومنا لمركبات الرئيسية التي لها فعالية بيولوجية من العائلة النباتيةCompositaeوله نشاط مضاد للالتهابات واعد. وكان الغرض من هذه الدراسة هو تطوير وتحسين تركيبات من الشرائط اللاصقة بالغشاء المخاطي من سيليبينين لاستخدامها في قرحة الفم. تم إعداد اثني عشرمن صيغ الشرائط حضرت بطريقة الصب مع المذيبات وباستخدام عدة بوليمرات وهي: كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم (SCMC)، (polyvinylpyrolidone (PVP، بولي فينيل الكحول PVA، carbopol 934، Eudragit E-100، والجينات الصوديوم في نسب مختلفة. تم تقييم الشرائط المعدة عن طريق سمك الفيلم، وتباين الوزن، قدرة الانتفاخ، ودرجة حموضة السطح، تجانس محتوى الدواء، وقتالالتصاق بالجسم الحي ، وقوة الالتصاقbioadhesive، قابيلة للطي ، سرعة تحرر الدواء، وتوافق الدواء مع المواد المضافة باستخدام FTIR. أجريت دراسات في المختبر لتحرر الدواء من الشرائط سيليبينين في محيط ذو حامضيةPH 6.6-الفوسفات. كانت مواصفات الشرائط سلسة في الملمس، وموحدة في السمك والوزن ودرجة الحموضة ومحتوى الدواء مع سطح مقبولة.
وأظهرتالصيغة فيلم (F12) التي تحتوي على مزيج من اثنين من البوليمرات PVP: PVA في نسبة 1:3 مع جليكول البروبيلين بنسبة 0.3٪ V / V خصائص mucoadhesion جيدة مع نسبة تحرر للدواءتصل إلى 95٪ خلال 4 ساعات:. تم تحليل ميكانيكية التحرر حسب موديل PeppasKrosmeyerوحساب اس الطاقة ووجد انه 0،52 مما يدل على آلية تحرر للدواءهي النقل الشاذ. تم فحص ثباتية الاشرطة المحضرة ووجدت مستقرة مع تاريخ انتهاء حوالي 3.6 سنوات. وبالتالي يمكن للصيغة المختارةان تكون مرشح جيد لشكل مستحضرشريطي فموي جيد للفم من السيليبينين.
تحميل البحث
