Synthesis and Antimicrobial Activity Study of Several New Pthalimides Linked to Drugs Molecules

Ahlam Marouf Al-Azzawi* and Ahmed Sa’adi Hassan**

*Department of chemistry, College of science, University of Baghdad

**Health and medical technical college

Key Words:Pthalimides,Drugs.

(Received :February 2014, Accept : Jun 2014)

Abstract

In this work several new phthalimideslinked to drugs moleculeswere synthesized. Drug molecules used in these syntheses include four β-lactam antibiotics namely(Ampicillin,Amoxicillin, Cefadroxil, Cefotaxime) and two vitamins namely (Thiamine and folic acid).

Some of the new phthalimides were synthesized via two steps in the first one several phthalamic acidslinked to Drug Molecules were synthesized via reaction of phthalic anhydride with(Ampicillin,Amoxicillin, Cefadroxil, Thiamine). The resulted phthalamic acids were dehydrated in the second step via treatment with acetic anhydride and anhydrous sodium acetate producing the target phthalimides.

The other target phthalimideswere synthesized via direct fusion of the mixture of phthalic anhydride and drug (Cefotaxime or folic acid).

The new phthalimides were screened for their antimicrobial activity against four types of bacteria and Candida albicans fungi and the results indicated that the new phthalimides exhibit good inhibition effect against the tested organisms.

تحضير ودراسة الفعالية المضادة للميكروبات لعدد من الفثال ايمايدات الجديدة المرتبطة بجزيئات دوائية

أحلام معروف العزاوي و احمد سعدي حسن

       مفتاح الكلمات:فثالئمايد,ادوية

الخلاصة:

يهدف البحث إلى تحضير ايمايدات حلقية(فثال ايمايدات) جديدة مرتبطة مع جزيئات دوائية مختارة هي على التوالي (امبسلين،اموكسيسلين، سيفادروكسيل،ثايمين، حامض الفوليك، والسيفوتاكسيم).

تم تحضير بعض من الفثال ايمايدات الجديدة من خلال تطبيق خطوتين تضمنت الخطوة الأولى تحضير سلسلة من حوامض الفثال أميك المرتبطة بجزيئات دوائية من خلال تفاعل انهيدريد الفثاليك مع المركبات الدوائية (امبسلين، اموكسيسلين، سيفادروكسيل، ثايمين).

أما في الخطوة الثانية فقد تم سحب الماء من حوامض الفثال آميك المحضرة وذلك بمعاملتها مع انهيدريد الخليك وخلات الصوديوم اللامائية وبذلك تم تحويلها إلى الايمايدات المطلوبة.

أما بقية الفثال ايمايدات الجديدة فقد حضرت من خلال الصهر المباشر لمزيج من انهيدريد الفثاليك مع المادة الدوائية(سيفوتاكسيم وحامض الفوليك).تمت دراسة الفعالية البايولوجية للايمايدات المحضرة كمضادات للبكتريا والفطريات ضد أربعة أنواع من البكتريا ونوع واحد من الفطريات وقد أظهرت الايمايدات المحضرة فعالية تثبيطية جيدة كمضادات للبكتريا والفطريات قيد الدراسة.

 تحميل البحث