Formulation of telmisartan microsponge tablets and In-Vitro evaluation of dissolution profile

Muder AL Haydar

Department of pharmaceutics, College of Pharmacy, University of Kerbala, Iraq

Modher.haider@uokerbala.edu.iq

muder.alhaydar@poatgrad.curtin.edu.au

Keywords: temisartan, superdisintegrant, microsponge, wetting time, direct compression.

Received (May)      , Accepted (June).

ABSTRACT

Objective: The aim of this study is to formulate microsponge of telmisartan as a tablet dosage form and evaluate the release profile in comparing with Micardis^® the marketed telmisartan..

Methods: Temisartan microsponge was prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method by using polymers either Eudragite E or eudragite L in organic solution as internal phase and aqueous solution of polyvinyl povidone as external phase.  Five formulations of microsponge temisartan tablet were prepared including formulation 3 which contains pure telmisartan by direct compression method. All formulations were evaluated for flowability characteristic and release profile in comparison with marketed tablet Micardis^®.   

Results: Telmisartan microsponge was successfully formulated without any interaction or in compatibility with Eudragite polymer. The flow properties of the microsponge powder were with acceptable limit. The wetting and disintegration time of F1, F2, F4 and F5 in microsponge system were decrease in comparison to the F3 which used plain telmisartan and Micardis^® a conventional tablet. The superdisintegrants  crospovidone 5% which represented in formula F4 and F5 gave the rapid disintegration time compared to the other formulas. The dissolution profile of the temisartan for all formulation and comparing to the Micardis tablet indicated the improvement of the dissolution rate by using microsponge system.

Conclusion: It was indicated that telmisartan microsponge was successfully formulated and their tablet formulations proved to show better release profile in all aspects as compared to marketed (Micardis^®) tablet. Using of different super disintegrates have significant effect on wetting and disintegration time of telmisartan tablet.   

ملخص البحث  

إن الهدف من هذه الدراسة هو صياغة microsponge من تلميسارتان كشكل من أشكال الجرعة الدوائية وهي الاقراص وتقييم التحرر المائي له  و مقارنتها مع Micardis®الاقراص التقليدية المتوفرة في السوق ..

لقد تم التحضير ​​بواسطة شبه مستحلب وهي طريقة نشر المذيبات باستخدام البوليمرات إما Eudragite E أو eudragite L في المحلول العضوية كوسط داخلي  ومحلول مائي من البولي فينيل البوفيدون كوسط خارجي. تم إعداد خمسة تركيبات تلميسارتان بما في ذلك الصيغة(3) التي تحتوي على تلميسارتان النقي باستخدام طريقة الضغط المباشر. تم تقييم جميع التركيبات لسيولتها مميزة والتحرر المائي في مقارنة مع قرص Micardis®.

 النتائج: تلميسارتان  microsponge  صيغت بنجاح دون أي تفاعل أو عدم توافق مع Eudragite البوليمر. وكانت خصائص تدفق مسحوق microsponge مع الحد  المقبول. لقد اظهر وقت ترطيب وتفكك F1   ، F2، F4 وF5 في نظام microsponge انخفاضا بالمقارنة مع F3 التي تستخدم telmisartan عادي وMicardis® قرص التقليدي. superdisintegrates crospovidone  قد استخدمت في صيغة F4 و 5 F  فأعطت وقت التفكك اسرع كمقارنة مع الصيغ الأخرى. التحلل المائي  للتلميسارتان لجميع الصيغ ومقارنتها إلى قرص Micardis اظهرت تحسن سرعة الذوبان باستخدام نظام microsponge.

وكاستنتاح لقد اثبت  أن microsponge تلميسارتان صيغت بنجاح وصيغ الاقراص أثبتت أفضل التحرر المائي عنه في جميع جوانب بالمقارنة مع (Micardis®). باستخدام مختلف تفكك السوبر كان لها تأثير كبير على ترطيب والتفكك وقت قرص  تلميسارتان

تحميل البحث