Synthises and characterization of New fructosyl N-ampicillin derivative as possible prodrug

Maha K. Mahmmod

University of Kerbala, College of Education of pure science, Dep. of Chemistry.

Keyword: ampicillin, prodrugs.

Received (April), Accepted (June)

ABSTRACT

“Prodrugs Approach” is a versatile approach in solving the problems associated with drug molecules. Ampicillin  drug has some side effects i.e. absorption, toxicity, distribution, instability, formulation etc. These side effects can be reduced by “Prodrugs Approach”.  In the present research work a new carbohydrate derivative of N-ampicillin was prepared by reacting the appropriate 1-chloro-diacetone fructose with protected ampicillin anhydrous to obtain a new ampicillin amino derivative as possible prodrug , that has more water–solubility than parent drug make to reduce the dose given to patient and reduced the dugs side effect . The synthesized compounds were identified using U.V, FT-IR and 1H-NMR spectra and it was equal to expected. The synthesized compound was tested for their antifungal and antibacterial activities in vitro. However, detailed kinetic studies of chemical and potential enzyme hydrolysis still remain to be done.

تحضير وتشخيص مشتق فركتوسيل-N  امبسلين الجديد كملازم دواء محتمل  

مها قاسم محمود

جامعة كربلاء / كلية التربية للعلوم الصرفة / قسم الكيمياء

الكلمات المفتاحية : امبسلين , ملازمات الدواء

الخلاصة

ملازمات الدواء تم ابتكارها للتقليل من الاثار الجانبية للادوية المتعلقة بالامتصاصية والسمية والتوزيع والثباتية  وغيرها والتي يمكن التقليل منها باستخدام ” ملازمات الدواء ” يتضمن البحث تحضير مشتق أميني جديدة لدواء الامبسلين يكون فيها جذر ألامين سكر الفركتوز  وذلك بتفاعل المركب 1 – كلورو ثنائي اسيتون فركتوز مع مجموعة ألامين  للامبسلين المحمي  للحصول على ملازم دواء محتمل للامبسلين وذلك  لزيادة الذوبانية و الامتصاصية له مما يمكن من تقليل كمية الدواء المعطى للمريض والتقليل من اعراضه الجانبية. تم تشخيص المركبات المحضرة بواسطة طيف الأشعة تحت الحمراء والأشعة  فوق البنفسجية وكذلك مطيافية الرنين النووي المغناطيسي وكانت النتائج مطابقة لما هو متوقع . الدراسات الحركية والاختبارات البايولوجية  لمشتق الامبسلين الجديد هي قيد الانجاز.

تحميل البحث