Formulation and evaluation of clarithromycim oral microspong

Jenan m. Mohsin al mosawi^1, laith hamza samein², alaa abdul-       razzaq ³

1Department of Pharmaceutics, Collage of Pharmacy, University of Karbala, Iraq, 2Department of Pharmaceutics, Collage of Pharmacy, University of Baghdad, Iraq,3 Ministry of health, Karbala health directorate, Al Husain Teaching Hospital .

Keywords: Micro sponges, clarithromycin, Quasi-emulsion solvent diffusion method.

Received (December), Accepted (June).

ABSTRACT

Clarithromycin is a broad-spectrum antibiotic and extensively absorbed orally. It is be used in the eradication of H. Pylori infection combined with an acid suppressing agent. The purpose of this study was to develop controlled release clarithromycin floating micro sponges for gastro retentive drug delivery.  The micro sponge’s formulations were prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method employing eudragit RS 100 as a polymer and poly vinyl alcohol (PVA) as a surfactant. The compatibility of the drug with formulation components was  established by Fourier Transform Infra-Red (FTIR) spectroscopy. The prepared microsponge were evaluated for angle of repose, Carr’s Index ,particle size, floating time  production yield, drug loading efficiency of micro sponges. Shape and surface morphology of the micro sponges were been examined using scanning electron microscopy. formulation F5 with drug to polymer ratio 8:1,10 ml of internal phase volume (ethanol: dichloromethane) and 0.25%pva solution was  the best formula showing the highest degree of sustained release that is 79.59% at the end of 12 hours with floating time for 12 hr. Eudragit RS 100 could control drug release in stomach.

تحضير وتقييم عقار الكلارثرومايسين المايكرو سفنجي                                                            الفموي

جنان محمد محسن1 , ليث حمزة سمين2 , علاء عبد الرزاق محمد حسين3

1فرع الصيدلانيات –كلية الصيدلة –جامعة كربلاء, 2فرع الصيدلانيات –كلية الصيدلة -جامعة بغداد, 3وزارة الصحة – دائرة صحة كربلاء-مدينة الامام الحسين الطبية

 مفتاح الكلمات: المايكرو اسفنجي، كلارثرومايسين، طريقة انتشار المذيبات الشبه مستحلبه

الخلاصة

الكلارثرومايسن هو مضاد حيوي مايكرولايد مع طيف واسع من النشاط، يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والجلد والتهاب الأنسجة الرخوة. كما استخدم العقار للقضاء على البكتريا في نظم علاج امراض القرحة المعوية. وكان الغرض من هذا البحث هو تحضير كبسول مايكرو اسفنجيه عائم من مضاد الكلارثرومايسين من اجل تمديد تحرر الدواء بواسطة استخدام نوعين من البوليمرات يودراجيت RS100 و RL100.. تم تحضير العديد من صيغ الكلارثرومايسين المايكرو اسفنجي بطريقه انتشار المذيب في شبه المستحلب بواسطة استعمال اليودراجيت بوليمر (RS100 و RL100) المبطئ للتحرر، واستخدام البوليفنيل الكحول كمثبت. ايضا تمت دراسة تأثير نوع المذيب ,تركيز المثبت PVA  ,حجم  المذيب في الوسط الداخلي ,سرعه الدوران وتركيز نسبه الدواء الى البوليمير. تم تقييم التركيبات لخصائص التدفق، توافق الدواء مع باقي مكونات التركيبة بواسطه DSC) و FTIR  ) ،الطفو ,حجم الجزيئات وتحرر المادة الفعالة .اظهرت النتائج ان افضل صيغه هي التي حضرت بتركيز نسبه الدواء الى البوليمر (8:1) ,10 مل من حجم المذيب (الايثانول: الدايكلورميثان (1:1)) والمثبت بتركيز 0.25 % من PVA . الصيغة رقم 5 اظهرت أفضل تدفق وطوفان الكلارثرومايسين المايكرو اسفنجي لمده 12 ساعة. اظهر تحرر الكلارثرومايسين المايكرو سفنجي العائم تمديد وبطيء تحرر الدواء حيث انه عند زيادة تركيز البوليمر سوف تودي الى قله تحرر الدواء.

تحميل البحث